La terapia antirretroviral para el VIH consiste en un tratamiento combinado de fármacos. Su misión es interferir en el proceso de reproducción del virus. Estos fármacos no pueden eliminar al virus totalmente, pero sí reducen las posibilidades de que el virus complete su ciclo vital, impidiendo así que las células infectadas reproduzcan nuevas partículas de VIH.

Inhibidores de la entrada

Impiden que el VIH entre en la célula a infectar al linfocito T CD4 o macrófago. Por su mecanismo de acción, se dividen en:

• Inhibidores de la fusión
• Antagonistas del correceptor CCR5

Los Inhibidores de la transcriptasa Inversa

Una vez que el VIH ha invadido la célula humana utiliza una enzima llamada transcriptasa inversa para convertir su código genético (ARN) en un código similar al de la célula humana (ADN). Este ADN viral se une al ADN humano, convirtiendo a la célula en una fábrica que elabora nuevos virus para así expandirse por todo el cuerpo. Los inhibidores de dicha enzima, bloquean la "fase genética" de la infección. Los ITI se dividen a su vez en:

• Análogos de Nucleósido (ITIN), o Análogos de Nucleótido (ITINt)
• No Análogos de Nucleósido (ITINN)

Inhibidores de la Proteasa (IP)

Este tipo de fármacos impiden que las células T que ya están infectadas con el VIH produzcan nuevas copias funcionales (maduras) del virus mediante el bloqueo de otra enzima: la proteasa. De este modo, desorganizan la producción de nuevas proteínas virales en las células infectadas que maduran el virus, lo que hace que se produzcan virus no funcionales.

Inhibidores de la integrasa

Bloquean la integrasa, responsable de isntroducir el material genético del VIH en el núcleo de la célula infectada. Así el virus no alcanza el núcleo, y no puede dirigir su propia reproducción. Isentress® (raltegravir) es el único fármaco de esta familia.